ДИКЛОФЕРОЛ N
(Нестероидное противовоспалительное средство)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: диклофенак;
основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор;
1 мл раствора для инъекций содержит:
диклофенака натрия – 25 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска.
Раствор для инъекций, 25 мг/мл.
Фармакологическая группа.
Нестероидное противовоспалительное средство. АТХ-код: M01AB05.
Фармакологические свойства.
Диклофенак натрия характеризуется ярко выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия препарата основан на ингибировании основного фермента цикла арахидоновой кислоты - циклооксигеназы и подавлении синтеза простагландинов, которые играют главную роль в развитии воспалительных процессов в организме. Препарат уменьшает болевое восприятие, в гипоталамусе снижает чувствительность центра терморегуляции к действию пирогенов, которые вырабатывает организм в ответ на инфекционные агенты и токсины. В результате этого увеличивается кровоснабжение тканей, потоотделение и теплоотдача.
Диклофенак натрия уменьшает сильную и умеренно выраженную боль.
В посттравматическом и послеоперационном периодах препарат быстро уменьшает боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), отечность тканей при воспалениях и ранах, эффективно снимает боль при приступах мигрени и первичной дисменорее.
Фармакокинетика.
Всасывание: После парентерального введения диклофенака натрия С max в плазме крови достигается через 10-20 мин.
Распределение: Связывание диклофенака натрия с белками плазмы крови (особенно с альбуминами) составляет 99.7%. Проникает в синовиальную жидкость,
где достигает максимальной концентрации на 2-4 часа позже, чем в плазме крови.
Метаболизм: 50% активного вещества препарата подвергается первичному метаболизму в печени.
Элиминация: Примерно 60% введенной дозы выводится почками в виде метаболитов, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, а остальное – печенью в виде метаболитов. Препарат не кумулируется.
Системный клиренс активного вещества составляет приблизительно 263 мл/мин.
Т1/2 препаратаиз плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости _ 3-6 ч.
Показания к применению.
• Острый и хронический ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий
спондилит, подагра;
• посттравматический и постоперационный периоды, протекающие с болью,
воспалением и отёком;
• дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-
двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии);
• посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательной системы
(растяжение, ушиб);
• боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, артралгии;
• Гинекологические заболевания с болевым синдромом;
• боль, вызванная мигренью;
• почечная и/или желчная колика;
• инфекционно-воспалительные заболевания LOR- органов.
Способ применения и дозы.
Диклоферол N назначается в/м или в/в.
Курс лечения составляет 2-5 дней.
При острых болях дневная доза внутримышечной инъекции составляет 75 мг. При необходимости (желчная или почечная колика) дневная доза может быть увеличена до 150 мг (1 ампула 2 раза в день).
Внутривенно препарат вводят капельно в виде инфузий.
1 ампула (75 мг) разводитсяв 100-500 мл 0.9 %-ого раствора NaCl или 5%-ого раствора декстрозы.
Приготовленный раствор для инфузии должен быть прозрачным.
При лечении постоперационного болевого синдрома в/в вводят 75 мг в течение
30-120 мин. При необходимости препарат вводят повторно через несколько часов.
Максимальная дневная доза Диклоферола N составляет 150 мг.
Для купирования сильных постоперационных болей препарат вводят «ударной» дозой _ 25-50 мг в течение 15-60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной дневной дозы (150 мг).
Побочное действие.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, диспепсия, метеоризм, запор, диарея, редко – эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из ЖКТ и перфорация, стоматит, глоссит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна, редко – парестезии, нарушение зрения, судороги, тремор.
Со стороны почек: редко - протеинурия, гематурия, нефротический синдром.
Со стороны печени: редко - гепатит без/с проявлениями желтухи.
Со стороны картины крови: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: при в/м введении _ чувство жжения в месте введения.
Прочие: редко - бронхиальная астма, аллергические реакции, в т.ч. анафилактоидные.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или какому-либо его компоненту;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение процесса эритропоэза;сердечная, печеночная и почечная недостаточность; тяжелая артериальная гипертензия; порфирия (в анамнезе); приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; возраст до 16 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении Диклоферола N с дигоксином и препаратами лития отмечается повышение концентрации последних в плазме крови.
При одновременном применении с диуретиками возрастает риск нефротоксичности НПВС. При одновременном применении Диклоферола N с калийсберегающими диуретиками возможно увеличение уровня калия в крови.
При одновременном применении с метотрексатом увеличивается токсичность последнего, за счет уменьшения выделения его из организма.
При совместном применении с салицилатами снижается их эффективность.
При одновременном применении Диклоферола N с циклоспорином возможно увеличение риска нефротоксичности циклоспорина.
Передозировка.
Симптомы: гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушение дыхания, раздражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Лечение: необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Специфического антидота не существует.
Беременность и лактация.
Применение Диклоферола N во время беременности (особенно в III триместре) и лактации не рекомендуется.
Особенности применения.
Диклоферол N с осторожностью назначается при заболеваниях, вызванных нарушениями функции печени и почек, при наличии в анамнезе заболеваний ЖКТ, диспепсических явлений, бронхиальной астмы, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, а также среди пожилых пациентов.
Не рекомендуется применение алкоголя в период лечения препаратом, так как увеличивается риск развития гастроинтестинальных осложнений, в т.ч. формирование язвы.
Не допускается одновременный прием двух НПВС.
Необходимо соблюдать осторожность в случае оперативного вмешательства из-за высокого риска возникновения кровотечения.
Упаковка.
3 мл раствора для инъекций в бесцветных стеклянных ампулах, 5 ампул в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре 5 _ 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать раствор для инъекций.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться после окончания срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес.
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
